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高亲脂性喜树碱衍生物

申请号：	97197194.3
申请日：	1997.08.15
公开(公告)号：	CN1227559
公开(公告)日：	1999.09.01
主分类号：	C07D491/22
分案原申请号：
分类号：	C07D491/22;A61K31/47
颁证日：
优先权：	1996.8.19 US 60/024,171
申请(专利权)人：	比奥纽默里克药物公司
地　　址：	美国得克萨斯州
发明(设计)人：	F·H·赫施尔; K·哈里达斯; P·斯特哈拉穆鲁; D·穆
国际申请：	PCT/GB97/02205 97.8.15
国际公布：
进入国家日期：	1999.02.10
专利代理机构：	中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
代理人：	唐伟杰
摘　　要：	具有式（Ⅰ）的化合物，其中R1为具式－C（O）R2的酰基，其中的R2为C1-6烷基，C2-6链烯基，C2-6链炔基或芳基；或R1为C2-8链烯基或C2-8链炔基，其中每一个均可任意地被一或多个卤原子，羟基，C1-6烷基或C1-6烷氧基团所取代；或R1为卤素；氧，在这种情况下，l，2－和6，7－环双键被一个单独的2，6－环双键所取代；或－S－R3，其中的R3为C1-6烷基，芳基或卤素或C1-6烷基取代的芳基；或R1为－S（O）－C1-6烷基；－OSO2CF3；或－SiR8R9R10，－R5-SiR8R9R10或-S-R5－SiR8R9R10，其中R5为C1-6亚烷基，C2-6亚链烯基或C2-6亚链炔基，并且R8，R9和R10各自为氢或C1-6烷基；且R11为氢，羟基保护基团，其保护羟基不发生三氟甲磺酰化；这些化合物游离碱以及其药学上可接受的酸加成盐形式具有高度的亲脂性，内酯稳定性，且不需要代谢激活，是一种抗肿瘤化合物。