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作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的氧代丁酸衍生物

申请号：	97196459.9
申请日：	1997.05.12
公开(公告)号：	CN1225622
公开(公告)日：	1999.08.11
主分类号：	C07C59/90
分案原申请号：
分类号：	C07C59/90;C07D209/48;C07D253/0
颁证日：
优先权：	1996.5.15 US 08/648,384
申请(专利权)人：	拜尔公司
地　　址：	美国宾夕法尼亚州
发明(设计)人：	布赖恩·R·狄克逊; 陈金山; 迈克尔·范赞特; 戴维·R·
国际申请：	PCT/US97/07975 97.5.12
国际公布：
进入国家日期：	1999.01.15
专利代理机构：	柳沈知识产权律师事务所
代理人：	巫肖南
摘　　要：	本发明提供了药物组合物和治疗某些疾病的方法，该方法包括给予一定量的有效抑制至少一种基质金属蛋白酶的本发明化合物或组合物，以达到所希望的效果。本发明的化合物是通式（Ⅰ）中任一种：其中y是０，２或３，r是０—６，Ｚ是（ＣＨ２）７或（ＣＨ２）e－Ｃ６Ｈ４－（ＣＨ２）f，其中e是０—１，f是１—６，且Ｒ１５是－Ｈ，－Ｃl、－ＯＭe或（a），（b），其中n是０—４，Ｒ１７是Ｃ２Ｈ５、烯丙基、苄基，和Ｒ１６是（c），其中e是０—１，x是０—４，且Ｒ４是下列一种：卤离子、１—６个碳的烷基、ＯＲ、ＮＲ２、ＮＯ２（Ｒ＝Ｈ或１—６个碳的烷基）。这些化合物用于抑制基质金属蛋白酶并因此消除ＭＭＰ's导致的疾病，如骨关节炎，类风湿性关节炎，脓毒性关节炎，牙周疾病，角膜溃疡，蛋白尿，动脉瘤的主动脉疾病，营养不良表皮松解疱，导致炎症反应的病症，由ＭＭＰ活性介导的骨质减少，颞下颌骨关节疾病，或神经系统的脱髓鞘疾病；创伤型关节损伤引起的肿瘤转移或变性的软骨损失；由动脉粥样硬化斑破裂引起的冠状动脉血栓形成。本发明也提供了治疗这些疾病的药用组合物和方法。