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作为基质金属蛋白酶抑制剂的取代的4－芳基丁酸衍生物

申请号：	97196458.0
申请日：	1997.05.12
公开(公告)号：	CN1225620
公开(公告)日：	1999.08.11
主分类号：	C07C59/84
分案原申请号：
分类号：	C07C59/84;A61K31/19;C07C59/90
颁证日：
优先权：	1996.5.15 US 08/647,682
申请(专利权)人：	拜尔公司
地　　址：	美国宾夕法尼亚州
发明(设计)人：	哈罗德·C·E·克伦德尔; 布赖恩·R·狄克逊; 戴维·R·
国际申请：	PCT/US97/07951 97.5.12
国际公布：
进入国家日期：	1999.01.15
专利代理机构：	柳沈知识产权律师事务所
代理人：	巫肖南
摘　　要：	基质金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物，和应用它们治疗多种生物疾病的方法。本发明的化合物具有通式（Ⅰ），其中Ｒ１表示Ｃ６－Ｃ１２烷基；Ｃ５－Ｃ１２烷氧基；Ｃ５－Ｃ１２烷硫基；式Ｒ２Ｏ（Ｃ２Ｈ４）a－的聚醚，其中a是１或２而Ｒ２是Ｃ１－Ｃ５烷基，苯基，或苄基；和式Ｒ３（ＣＨ２）b－Ｃ≡Ｃ－的取代的炔基，其中b是１—１０而Ｒ３是Ｈ－，ＨＯ－，或Ｒ４Ｏ－，其中Ｒ４是Ｃ１－Ｃ３烷基，苯基，或苄基。Ｒ１的烷基，苯基，和苄基部分可以带有至少一个药学上可接受的取代基。下标n是２—４。Ｒ５表示苯基；４—１２个碳原子的亚氨基；（３Ｈ）－苯并－１，２，３－三嗪－４－酮－３－基；Ｎ－糖精基；（２Ｈ）－２，３－二氮杂萘－１－酮－３－基；２－苯并__唑啉－２－酮－３－基；５，５－二甲基__唑烷－２，４－二酮－３－基；和噻唑烷－２，４－二酮－３－基；Ｒ５的苯基和苯并部分可以带有至少一个药学上可接受的取代基。也包括这些化合物的药用盐。