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    通过2-取代的-4-(4-取代的苯基)-4-氧代丁酸抑制基质金属蛋白酶

    申 请 号: 97196454.8
    申 请 日: 1997.05.12
    公开(公告)号: CN1225621
    公开(公告)日: 1999.08.11
    主分类号: C07C59/90
    分案原申请号:
    分 类 号: C07C59/90;C07D253/04;A61K31/19
    颁 证 日:
    优 先 权: 1996.5.15 US 08/648,493
    申请(专利权)人: 拜尔公司
    地  址: 美国宾夕法尼亚州
    发明(设计)人: 迈克尔·C·范赞特; 戴维·R·布里特利; 布赖恩·R·狄克
    国际申请: PCT/US97/07976 97.5.12
    国际公布:
    进入国家日期: 1999.01.15
    专利代理机构: 柳沈知识产权律师事务所
    代 理 人: 巫肖南
    摘  要: 提供了基质金属蛋白酶抑制化合物,其药物组合物,和应用这类化合物治疗疾病的方法。本发明的化合物具有通式(Ⅰ),其中r是0—2,T选自(a)和(b),而R40是单或双杂环结构。这些化合物可用于抑制基质金属蛋白酶,因此,抗由MMP引起的疾病如骨关节炎,类风湿性关节炎,脓毒性关节炎,牙周疾病,角膜溃疡,蛋白尿,动脉瘤的主动脉疾病,营养不良表皮松解疱,导致炎症反应的病症,由MMP活性介导的骨质减少,颞下颌骨关节疾病,或神经系统的脱髓鞘疾病;阻滞肿瘤转移或创伤型关节损伤引起的变性的软骨损失;降低由动脉粥样硬化斑破裂引起的冠状动脉血栓形成。本发明也提供治疗这类病症的药物组合物和方法。
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