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    地西泮片

    通 用 名: 地西泮片
    曾 用 名: 安定片
    英 文 名: DIAZEPAM TABLETS
    拼 音 名: DIXIPAN PIAN
    性  状: 本品为白色片。
    药理毒理: 本品为长效苯二氮卓类药。苯二氮卓类为中枢神经系统抑制药,可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。本类药的作用部位与机制尚未完全阐明,认为可以加强或易化γ-氨基丁酸(GABA)的抑制性神经递质的作用,GABA在苯二氮卓受体相互作用下,主要在中枢神经各个部位,起突触前和突触后的抑制作用。本类药为苯二氮卓受体的激动剂,苯二氮卓受体为功能性超分子(supramolecular)功能单位,又称为苯二氮卓-GABA受体-亲氯离子复合物的组成部分。受体复合物位于
    药代动力学: 口服吸收快而完全,生物利用度约76%。0.5~2小时血药浓度达峰值,4~10天血药浓度达稳态,T1/2为20~70小时。血浆蛋白结合率高达99%。地西泮及其代谢物脂溶性高,容易穿透血脑屏障;可通过胎盘,可分泌入乳汁。本品主要在肝脏代谢,代谢产物去甲地西泮和去甲羟地西泮等,亦有不同程度的药理活性,去甲地西泮的T1/2可达30-100小时。本品有肠肝循环,长期用药有蓄积作用。代谢产物可滞留在血液中数天甚至数周,停药后消除较慢。地西泮主要以代谢物的游离
    适 应 症: 1.主要用于焦虑、镇静催眠,还可用于抗癫癎和抗惊厥;2.缓解炎症引起的反射性肌肉痉挛等;3.用于治疗惊恐症;4.肌紧张性头痛;5.可治疗家族性、老年性和特发性震颤。6.可用于麻醉前给药。
    用法用量: 成人常用量:抗焦虑,一次2.5~10mg,一日2~4次;镇静,一次2.5~5mg,一日3次;催眠,5~10mg睡前服;急性酒精戒断,第一日一次10mg,一日3~4次,以后按需要减少到一次5mg,每日3~4次。小儿常用量:6个月以下不用,6个月以上,一次1~2.5mg或按体重40~200μg/kg或按体表面积1.17~6mg/m2,每日3~4次,用量根据情况酌量增减。最大剂量不超过10mg。
    不良反应: 1.常见的不良反应,嗜睡,头昏、乏力等,大剂量可有共济失调、震颤。2.罕见的有皮疹,白细胞减少。3.个别病人发生兴奋,多语,睡眠障碍,甚至幻觉。停药后,上述症状很快消失。4.长期连续用药可产生依赖性和成瘾性,停药可能发生撤药症状,表现为激动或忧郁。
    禁 忌 症: 孕妇、妊娠期妇女、新生儿禁用或慎用。
    注意事项: 1.对苯二氮卓类药物过敏者,可能对本药过敏;2.肝肾功能损害者能延长本药清除半衰期。3.癫癎患者突然停药可引起癫癎持续状态;4.严重的精神抑郁可使病情加重,甚至产生自杀倾向,应采取预防措施。5.避免长期大量使用而成瘾,如长期使用应逐渐减量,不宜骤停。6.对本类药耐受量小的患者初用量宜小。以下情况慎用:1.严重的急性乙醇中毒,可加重中枢神经系统抑制作用。2.重度重症肌无力,病情可能被加重。3.急性或
    孕妇及哺乳期妇女用药: 1.在妊娠三个月内,本药有增加胎儿致畸的危险,.孕妇长期服用可成瘾,使新生儿呈现撤药症状激惹、震颤、呕吐、腹泻;妊娠后期用药影响新生儿中枢神经活动。.分娩前及分娩时用药可导致新生儿肌张力较弱,应禁用。2.本品可分泌入乳汁,哺乳期妇女应避免使用。
    儿童用药: 幼儿中枢神经系统对本药异常敏感,应谨慎给药。
    老年患者用药: 老年人对本药较敏感,用量应酌减。
    药物相互作用: 1.与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用。2.与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。3.与酒及全麻药、可乐定、镇痛药、吩噻嗪类、单胺氧化酶A型抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此增效,应调整用量。4.与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强。5.与西咪替丁、普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长。6.与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量。7.与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效。8.与利福平合用,增加本品的消除,血药浓
    药物过量: 出现持续的精神错乱、严重嗜睡、抖动、语言不清、蹒跚、心跳异常减慢、呼吸短促或困难、严重乏力。超量或中毒宜及早对症处理,包括催吐或洗胃以及呼吸循环方面的支持疗法,苯二氮卓受体拮抗剂氟马西尼(flumazenil)可用于该类药物过量中毒的解救和诊断。中毒出现兴奋异常时,不能用巴比妥类药。
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